Наша компания занимается производством, исследованиями, разработками и поставками силденафила с номером CAS 139755-83-2. Мы строго контролируем требования к качеству нашей продукции. Силденафил-сырье является мужским афродизиаком, достигающим максимальной концентрации в крови (cmax) после перорального приема натощак в течение 30-120 минут, а после перорального приема после еды в течение 90-180 минут. Здоровые добровольцы принимают однократно перорально дозу 100 мг, и через 24 часа концентрация препарата в крови составляет около 2 нг/мл, с Cmax 440 нг/мл. Нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность или увеличение площади под кривой (AUC) после приема препарата у пожилых людей в возрасте 65 лет и старше. Силденафил и его основные циркулирующие метаболиты (N-деметилаты) связываются с белками плазмы примерно на 96%, причем скорость связывания с белками не зависит от общей концентрации препарата. Ткань хорошо распределена с объемом распределения (Vd) 105 л. Силденафил в основном выводится через микросомальные ферменты печени: цитохром P450 3A4 (CYP 3A4, первичный путь) и цитохром P450 2C9 (CYP 2C9, вторичный путь). Его основной метаболит (N-деметилат) обладает такой же селективностью к ФДЭ, как и силденафил, с концентрацией силденафила в плазме около 40%. Таким образом, примерно 20% фармакологического эффекта силденафила приходится на его метаболиты. Период полувыведения силденафила и его метаболитов составляет около 4 часов.. 80% введенной дозы выводится преимущественно в виде метаболитов с калом, а 13% выводится через почки. 90 минут после приема препарата, количество силденафила, измеренное в сперме здоровых добровольцев, составило менее 0,001% от введенной дозы. Использование: Селективный ингибитор фосфодиэстеразы (ФДЭ) V, который может усиливать физиологическую реакцию эрекции полового члена, вызванную высвобождением NO при сексуальной стимуляции. В основном используется при эректильной дисфункции полового члена.
Применение продукта
1. Способ применения и дозировка: для большинства пациентов рекомендуемая дозировка составляет 120 мг, принимаемая по мере необходимости примерно за 1 час до сексуальной активности, а после приема лекарства требуется сексуальная стимуляция. Но его можно принимать в любое время за 0,5-4 часа до сексуальной активности. В зависимости от эффективности и переносимости суточную дозу можно регулировать в пределах 100–150 мг, и она не должна превышать один раз в день. (1) Рекомендуемая начальная доза при тяжелой почечной недостаточности (AUC и Cmax почти удваиваются, когда скорость клиренса креатинина меньше или равна 30 мл/мин) составляет 25 мг. (2) Рекомендуемая начальная доза при дисфункции печени (например, при циррозе печени, увеличении AUC и Cmax на 84% и 47% соответственно) составляет 25 мг.
2: Взаимодействие. При применении в сочетании с ингибиторами фермента CYP450 3A4 (такими как кетоконазол, итраконазол, эритромицин) и не-специфическими ингибиторами CYP450 (такими как циметидин) AUC силденафила увеличивается, а скорость клиренса снижается. (2) При использовании в сочетании с ингибиторами протеазы ВИЧ, такими как саквинавир и ритонавир, Cmax и AUC силденафила увеличиваются, в то время как фармакокинетика саквинавира и ритонавира остается неизменной в равновесном состоянии. (3) Совместное применение с петлевыми, калийсберегающими диуретиками и неселективными бета-блокаторами может увеличить AUC активного метаболита силденафила (N-деметилсилденафил) на 62% и 102% соответственно, но этот эффект не имеет клинического значения. (4) Совместное применение с индукторами CYP4503A4, такими как рифампицин, может снизить уровень силденафила в плазме. (5) При использовании в сочетании с ингибиторами CYP450 2C9, такими как толбутамид и варфарин, значимого взаимодействия не наблюдалось. (6) Комбинация с ингибиторами фермента CYP450 2D6 (такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидными препаратами и тиазидными диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента, блокаторами кальциевых каналов и т. д. не влияет на фармакокинетику силденафила.
3. Экспортная торговля: Наша компания на протяжении многих лет постоянно оптимизирует структуру экспортной продукции силденафила. Благодаря высокому-качестве продукции и ценовым преимуществам мы успешно экспортируем нашу продукцию в различные части страны. Обеспечил широкое глобальное освещение бизнеса.
Схема производственного процесса
1. Предварительная обработка сырья: основное сырье высокой-чистоты тщательно отбирается и запускается в производство после прохождения нескольких тестов (чистота не менее 99,5%), удаления примесей и вредных остатков из сырья, чтобы обеспечить чистоту сырья и заложить основу для качества порошка аминотадалафила высокой чистоты из источника.
2. Реакция синтеза. Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 150 мг примерно за 1 час до сексуальной активности; Но его можно принимать в любое время за 0,5-4 часа до сексуальной активности. В зависимости от эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 200 миллиграммов (максимально рекомендуемая доза) или снижена до 100 миллиграммов. Принимайте до одного раза в день.
Следующие факторы связаны с повышением уровня силденафила (AUC) в плазме: возраст старше 65 лет (увеличивается на 40%), поражение печени (например, цирроз печени, увеличивается на 80%), тяжелое поражение почек (уровень клиренса креатинина<30ml/min, increased by 100%), concurrent use of potent cytochrome P450 3A4 inhibitors (ketoconazole, itraconazole increased by 200%), erythromycin increased by 182%, and saquinavir increased by 210%. Due to the possibility of increased efficacy and incidence of adverse events in patients with high plasma levels, a starting dose of 25mg is recommended.
3. Механизм действия. Во время сексуальной стимуляции непочечные железистые нехолинергические нейроны кавернозного тела полового члена, а также синтаза оксида азота в сосудистых эндотелиальных клетках катализируют синтез оксида азота из L-аргинина. Последний активирует гуанилатциклазу, усиливая синтез циклического гуанозинмонофосфата, что, в свою очередь, вызывает расслабление гладких мышц кавернозных тел и мелких артерий, что приводит к впрыску крови в кавернозный синус полового члена и эрекции. Между тем циклический гуанозинмонофосфат гидролизуется фосфодиэстеразой.
4. Single dose antacids (aluminum hydroxide/magnesium hydroxide) have no effect on the bioavailability of this product; CYP450 2C9 inhibitors (such as tolbutamide, warfarin), CYP450 2D6 inhibitors (such as selective serotonin reuptake inhibitors,>трициклические антидепрессанты), тиазидные препараты и тиазидные диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, блокаторы кальциевых каналов и др. не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.
5. Асептическая упаковка. Суб-упаковка осуществляется в асептической среде. Обычная упаковка включает мешки из алюминиевой фольги по 1 кг и картонные бочки по 25 кг (с двухслойными полиэтиленовыми пакетами). Упаковка образцов небольшого- размера, например 10 г, 50 г и 100 г, может быть адаптирована в соответствии с потребностями клиента. Название продукта, номер CAS, чистота, номер партии, условия хранения и другая информация четко указаны на упаковке в соответствии с международными стандартами транспортировки.
6. Складирование и исходящий контроль: после упаковки продукция хранится на специальном складе. Перед отправкой повторно-проверка проводится еще раз, чтобы гарантировать полноту качества продукции, упаковки и документов о соответствии, а отчеты об обнаружении и материалы о соответствии прилагаются к каждой поставке, чтобы гарантировать-бесплатную доставку.
Заявление о соответствии
1: Этот продукт изготовлен из сырья силденафила и используется для научных исследований и разработок. Мы будем экспортировать его в соответствии с национальными законами и правилами.
2. Мы строго соблюдаем требования GMP при производстве, и все сырье силденафила проходит строгие испытания. Чтобы обеспечить вам высококачественную-доставку.
3. При покупке этого продукта покупатели должны предоставить сертификаты законного использования. Мы снабжаем только клиентов B2B, соответствующих требованиям (фармацевтические компании, исследовательские институты и т. д.), и строго проверяем квалификацию клиентов, чтобы гарантировать законное использование продуктов.
